Normal view
MARC view
Discovery of a novel non-narcotic analgesic derived from the CL-20 explosive: Synthesis, pharmacology, and target identification of thiowurtzine, a potent inhibitor of the opioid receptors and the ion channels (Record no. 925499)
[ view plain ]
000 -Маркер записи | |
---|---|
Контрольное поле постоянной длины | 02804nab a2200457 c 4500 |
001 - Контрольный номер | |
Контрольное поле | koha000925499 |
005 - Дата корректировки | |
Контрольное поле | 20230126115314.0 |
007 - Кодируемые данные (физ. описан.) | |
Контрольное поле постоянной длины | cr | |
008 - Кодируемые данные | |
Контрольное поле постоянной длины | 221212|2021 xxu s a eng d |
024 7# - Прочие стандартные номера | |
Стандартный номер | 10.1021/acsomega.1c01786 |
Источник номера | doi |
035 ## - Системный контрольный номер | |
Системный контрольный номер | koha000925499 |
040 ## - Источник каталогиз. | |
Служба первич. каталог. | RU-ToGU |
Код языка каталог. | rus |
Служба, преобразующая запись | RU-ToGU |
245 10 - Заглавие | |
Заглавие | Discovery of a novel non-narcotic analgesic derived from the CL-20 explosive: Synthesis, pharmacology, and target identification of thiowurtzine, a potent inhibitor of the opioid receptors and the ion channels |
Ответственность | S. Aguero, S. Megy, V. V. Eremina [et al.] |
336 ## - Тип содержимого | |
Тип содержимого | Текст |
337 ## - Средство доступа | |
Средство доступа | электронный |
504 ## - Библиография | |
Библиография | Библиогр.: 54 назв. |
520 3# - Аннотация | |
Аннотация | The number of candidate molecules for new non-narcotic analgesics is extremely limited. Here, we report the identification of thiowurtzine, a new potent analgesic molecule with promising application in chronic pain treatment. We describe the chemical synthesis of this unique compound derived from the hexaazaisowurtzitane (CL-20) explosive molecule. Then, we use animal experiments to assess its analgesic activity in vivo upon chemical, thermal, and mechanical exposures, compared to the effect of several reference drugs. Finally, we investigate the potential receptors of thiowurtzine in order to better understand its complex mechanism of action. We use docking, molecular modeling, and molecular dynamics simulations to identify and characterize the potential targets of the drug and confirm the results of the animal experiments. Our findings finally indicate that thiowurtzine may have a complex mechanism of action by essentially targeting the mu opioid receptor, the TRPA1 ion channel, and the Cav voltage-gated calcium channel. |
653 ## - Ключевые слова | |
Ключевые слова | ненаркотические анальгетики |
653 ## - Ключевые слова | |
Ключевые слова | тиовюрцин |
653 ## - Ключевые слова | |
Ключевые слова | опиоидные рецепторы |
653 ## - Ключевые слова | |
Ключевые слова | ионные каналы |
655 #4 - Термин индексирования — жанр/форма | |
Жанр/форма | статьи в журналах |
9 (RLIN) | 854757 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Aguero, Stephanie |
9 (RLIN) | 854756 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Megy, Simon |
9 (RLIN) | 854758 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Eremina, Valeria V. |
9 (RLIN) | 854762 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Kalashnikov, Alexander I. |
9 (RLIN) | 854763 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Krylova, Svetlana G. |
9 (RLIN) | 854764 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Kulagina, Daria A |
9 (RLIN) | 854765 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Lopatina, Ksenia A. |
9 (RLIN) | 854766 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Fournier, Mailys |
9 (RLIN) | 854767 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Povetyeva, Tatyana N. |
9 (RLIN) | 854768 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Vorozhtsov, Alexander B. |
9 (RLIN) | 104481 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Sysolyatin, Sergey V. |
9 (RLIN) | 854759 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Zhdanov, Vadim V. |
9 (RLIN) | 854760 |
700 1# - Другие авторы | |
Другие авторы | Terreux, Raphael |
9 (RLIN) | 854761 |
773 0# - Источник информации | |
Название источника | ACS Omega |
Место и дата издания | 2021 |
Прочая информация | Vol. 6, № 23. P. 15400-15411 |
ISSN | 2470-1343 |
852 4# - Местонахождение единицы хранения | |
Код организации-хранителя | RU-ToGU |
856 4# - Электронный адрес документа | |
URL | <a href="http://vital.lib.tsu.ru/vital/access/manager/Repository/koha:000925499">http://vital.lib.tsu.ru/vital/access/manager/Repository/koha:000925499</a> |
908 ## - Параметр входа данных | |
Параметр входа данных | статья |
999 ## - Системные контрольные номера (Koha) | |
biblionumber (Koha) | 925499 |
No items available.